骨化三醇應用于甲狀旁腺功能低下癥及血液透析患者的腎性營養不良。絕經后及老年性骨質疏松癥，腎性骨營養不良癥。（慢性腎功能衰竭，特別是進行血液透析或腹膜透析的患者），手術后甲狀旁腺功能低下，特發性甲狀旁腺功能低下，假性甲狀旁腺功能低下，維生素D依賴性佝僂病，低血磷性抗維生素D型佝僂病。

    維生素D可以“自動生成”，人們只要曬曬太陽其皮膚中天然存在的一種名為“麥角固醇”的物質就會轉化成為“麥角甾醇”。后者就是骨化三醇。聽起來維生素D的獲得很容易，D，為何世界上還會有那么多的人們體內缺乏維生素D呢?醫學界比較一致的解釋是：體內缺乏維生素D有兩大原因，一是某些人的腸道因某種原因不易吸收食物中的VD成分，二是生活在北緯35度以上的人們其所處環境使其不能充分利用陽光來合成維生素D。加上高緯度地區的人們因氣候嚴寒故所穿衣服較厚實，且經常呆在室內很少出外曬太陽，這些因素使高緯度地區的人們比中低緯度的人們更容易產生維生素D缺乏癥，而老年人也屬于是維生素D缺乏癥群體之一。因此，外源補充骨化三醇是很有必要，對人體很有益處的。

    維生素D本身無生物活性,必須經肝臟25-羥化酶作用轉變成25-羥化維生素D3,并 進一步在腎臟內由1α羥化酶進行1位羥化,而轉變為維生素D3的活性形式——骨化三醇 ,才具有最高的生物活性。骨化三醇的作用同維生素D3，能促進腸道對鈣的吸收，并且調節骨質的鈣化。對于骨質疏松癥有良好的改善作用。 骨化三醇同時適用于絕經后骨質疏松 ；慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養不良癥 ；術后甲狀旁腺功能低下 ；特發性甲狀旁腺功能低下 ；假性甲狀旁腺功能低下 ；維生素D依賴性佝僂病 ；低血磷性維生素D抵抗型佝僂病。

    骨化三醇的作用同維生素D3。口服吸收快，3～6小時達高峰，t1/2約3～6小時，經7小時后尿鈣濃度增加，單次口服骨化三醇劑量可持續藥理活性3～5日。

    骨化三醇是人體內維生素D3最重要的代謝活性產物之一，正常情況下，本品由它的前體25-羥膽固化醇在腎臟合成。人體每日生理合成的骨化三醇約為0.5-1.0ug。在骨形成活躍時期（例如生長或妊娠期），其合成量也略有增加。它能促進腸道對鈣的吸收，并且調節骨質的鈣化。對于嚴重腎功能衰竭，特別是長期接受血液透析治療的患者，內源性骨化三醇的合成明顯減少甚至完全停止。本品的缺乏對于腎性骨營養不良癥的形成起著關鍵的作用。

    骨化三醇即可恢復腸道對鈣的正常吸收，糾正低血鈣，緩解肌肉骨骼肌疼痛。而且有助于恢復或降低過高的血清堿性磷酸酶和甲狀腺素水平。對于手術后甲狀旁腺功能低下，特發性甲狀旁腺功能低下和假性甲狀旁腺功能低下，服用本藥可以緩解低血鈣及其臨床癥狀。至于維生素D依賴性佝僂病，其血清本品水平極低或為零，由腎臟合成的內源性骨化三醇不足，需要本藥作替代治療。對于抗維生素D型佝僂病，雖然長期療效尚未肯定，服用本藥可能有益，某些患者服用后能緩解低血磷癥。對于由新生兒肝炎，膽道閉鎖，胱氨酸病，鈣和維生素D缺乏引起的佝僂病，本藥可提供有效的治療。

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